益母草颗粒《中国药典》质量标准全解读

一、前言

益母草颗粒是由单味益母草经提取加工制成的中成药颗粒剂，具有活血调经之功效，临床用于血瘀所致的月经不调、产后恶露不绝等症。作为妇科常用非处方中成药，益母草颗粒收录于《中国药典》一部，属于成方制剂和单味制剂品种。本文基于《中国药典》2020年版一部及2025年版一部相关标准，对益母草颗粒的处方、制法、质量控制及临床应用进行系统解读，以期为药品研发、生产质控及临床合理用药提供参考。

二、药材基原与质量要求

益母草颗粒的原料药材为唇形科植物益母草（Leonurus japonicus Houtt.）的干燥地上部分。益母草作为中医妇科要药，其药材质量直接决定了制剂的有效性与安全性。

根据《中国药典》对益母草药材的规定，干益母草按干燥品计算，含盐酸水苏碱（C₇H₁₃NO₂·HCl）不得少于0.40%，含盐酸益母草碱（C₁₄H₂₁O₅N₃·HCl）不得少于0.040%。水分不得过13.0%，总灰分不得过11.0%。浸出物不得少于12.0%。2024年6月，国家药典委员会还就益母草国家药品标准修订草案进行了公示，拟对相关标准进一步优化。

三、处方与投料

《中国药典》规定，益母草颗粒的处方为：益母草 1350g。

该处方为单味药材制剂，益母草作为唯一活性成分，经提取加工后制成颗粒剂。1350g的投料量是基于成品1000g（规格15g/袋）的制剂设计，体现了药材与成品之间的折算关系。

四、制法工艺解读

益母草颗粒的制法在药典中有明确的技术规范，主要包括以下步骤：

1. 提取：取益母草，切碎，加水煎煮3小时。提取温度为煎煮状态，提取时间为3小时，这一参数是保证有效成分充分溶出的关键工艺控制点。部分企业采用的动态浸提工艺为：于95℃±3℃动态浸提2小时。

2. 固液分离与浓缩：煎液滤过，滤液浓缩至相对密度为1.04（90～95℃）的清膏，静置，取上清液。此后根据制剂规格不同，浓缩程度有所区别：

·         规格（1）15g/袋：浓缩至相对密度1.36～1.38（83℃）的稠膏；

·         或浓缩至相对密度1.15～1.18（50℃）的清膏，经喷雾干燥成浸膏粉。

3. 制粒：将浸膏或浸膏粉与辅料混合，制成颗粒，干燥。不同规格的辅料配比及成品总量差异显著：

上述规格差异体现了药典对糖尿病患者及特殊人群用药需求的考量。

五、性状鉴别

1. 性状：本品为棕黄色至棕褐色的颗粒。根据辅料不同，口感存在差异：味甜、微苦（含蔗糖规格），或味苦、微甜、微苦（无甜菊素或蔗糖规格）。

2. 鉴别：药典规定了两项鉴别方法：

鉴别（1）——薄层色谱法：取本品适量，经聚酰胺柱色谱预处理后，以益母草对照药材为对照，采用高效硅胶G薄层板，以乙酸乙酯-丁酮-甲酸-水（5:3:1:1）为展开剂，喷以1%三氯化铝乙醇溶液后，在紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，应显相同颜色的荧光斑点。

鉴别（2）——含量测定项下色谱图：在〔含量测定〕项下的色谱图中，供试品色谱应呈现与对照品色谱峰保留时间相对应的色谱峰。

此外，部分企业执行标准中还增加了特征图谱控制：供试品色谱中应呈现9个特征峰，并与对照药材参照物色谱中的9个特征峰保留时间相对应。

六、检查项

应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。颗粒剂通则检查项目一般包括：粒度、水分、溶化性、装量差异等。此外，药典对浸出物也有明确要求，照醇溶性浸出物测定法（通则2201）热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于19.0%。

七、含量测定——核心质控指标

含量测定是益母草颗粒质量标准中最核心的控制项目。

1. 测定方法：照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2. 色谱条件：

·         色谱柱：以强阳离子交换键合硅胶为填充剂（SCX-强阳离子交换树脂柱）

·         流动相：乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾-磷酸（15:85:0.15）

·         检测波长：192nm

·         理论板数：按盐酸水苏碱峰计算，应不低于2000

3. 对照品溶液制备：取盐酸水苏碱对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液。

4. 供试品溶液制备：取装量差异项下的本品，混匀，取适量，研细，取约1g〔规格（1）〕。具体操作涉及阳离子交换树脂柱净化等步骤。

5. 含量限度：本品每袋含盐酸水苏碱（C₇H₁₃NO₂·HCl）不得少于27.0mg。

盐酸水苏碱是益母草的主要有效成分之一，具有促进子宫收缩等药理活性，其含量是评价产品质量的关键指标。研究表明，2025年版药典质控成分盐酸水苏碱在不同厂家产品中的含量范围为32.46～72.70 mg/袋，均符合药典要求。

八、功能主治与临床应用

功能主治：活血调经。用于血瘀所致的月经不调、产后恶露不绝，症见经水量少、淋漓不净、产后出血时间过长；产后子宫复旧不全见上述证候者。

用法用量：开水冲服，一次1袋，一日2次。

药品分类：OTC乙类，医保甲类。

近年来的临床研究不断拓展了益母草颗粒的应用认知：

·         益母草颗粒可通过调控前列腺素合成缓解痛经，双向调节雌激素/孕激素比值以改善黄体功能；

·         联合缩宫素治疗剖宫产宫缩乏力产后出血，可提升临床疗效；

·         联合裸花紫珠颗粒治疗异常子宫出血，显示出良好疗效及安全性；

·         有研究显示益母草颗粒能够有效改善心肌缺血症状；

·         动物实验表明，益母草颗粒可有效改善大鼠产后子宫复旧不全，其机制可能与抑制子宫组织COX-2、TGF-β1表达及降低血清TNF-α水平有关。

九、注意事项

根据药品说明书及药典规定：

1.       禁忌：孕妇禁用；

2.       饮食：忌食生冷食物；

3.       辨证选用：气血两虚引起的月经量少、色淡质稀、伴有头晕心悸、疲乏无力等不宜选用；

4.       特殊人群：有高血压、心脏病、肾病、糖尿病或正在接受其他治疗者，应在医师指导下服用；

5.       就医指征：平素月经量正常、突然出现经量少者，须去医院就诊；

6.       过敏：对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

十、质量标准的演进与展望

益母草颗粒的执行标准从《中国药典》2015年版一部-逐步更新至2020年版一部，目前已有多家企业的产品执行《中国药典》2025年版一部标准。

从标准演进来看，质量控制呈现以下趋势：

·         指标成分多元化：从单一的总生物碱或盐酸水苏碱控制，逐步向多成分质量控制发展；

·         检测技术现代化：从薄层色谱扫描法向高效液相色谱法升级，并引入特征图谱控制；

·         安全性要求提升：2025年版药典进一步加强了外源性有害物质（农药残留、重金属等）的控制。

十一、结语

益母草颗粒作为《中国药典》收载的经典单味中成药制剂，其质量标准体系涵盖了从药材源头到处方投料、提取工艺、制剂成型到成品检验的全链条质控要求。以盐酸水苏碱含量测定为核心的质量控制方法，结合薄层色谱鉴别和特征图谱控制，构建了较为完善的质量评价体系。随着2025年版《中国药典》的实施以及多成分质量一致性评价等研究的深入，益母草颗粒的质量标准将进一步科学化、精细化，为保障临床用药的安全、有效、稳定提供坚实的技术支撑。